Die Eigenschaften des Mohnsaftes waren wohl schon zur Zeit des Mesolithikums (etwa 8000 bis 5000 v.Chr.) bekannt. Nach türkischen Quellen stand die Wiege des Mohns im Zweistromland Mesopotamien. Wahrscheinlich haben asiatische Nomadenländer von Syrien aus den Gebrauch des Opiums bekannt gemacht. Nach Oberlieferungen war der Mohn schon im 7. Jahrhundert v.Chr. als Mittel zur Schmerzlinderung bekannt.
Vermutlich hatten als erste ägyptische Ärzte seine betäubende Wirkung erkannt. Die Araber übrernahmen ganz natürlich das Opium von den Ägyptern und führten es in Indien ein, wo Jahrhunderte später in der Zeit der Fremdherrschaft des islamischen Mogulreiches 1526 ein erstes staatliches Opiummonopol aufgebaut wurde. Über mehrere Hauptwege breitete sich der Opiumgebrauch im Fernen Osten aus: Vom 8. bis 1. Jahrhundert über die persische Hochebene, durch die Indus- und Gangesebene am Himalaja entlang bis zum Golf von Bengalen. Vom Niltal verbreitete sich die Kenntnis zum Küstenstrich des Meeres von Oman, dann nach Birma und von lndochina zum Malayischen Archipel, im 17. Jahrhundert auch von Formosa nach China.
Im Mittelmeerraum der klassischen Antike war das Schmerzlinderungsmittel schon wohlbekannt. Im alten Griechenland war das Anritzen der unreifen Mohnkapseln zur Piumsaftgewinnung Praxis. Bei der Pflanzendroge, dem "Symbol göttlicher Kraft", unterschieden die Griechen bereits deutlich zwischen dem "Meconium" (von Mekone, der Mohnstadt), dem ausgepreßten Saft der Frucht oder der ganzen Pflanze, und dem Milchsaft der Kapsel, dem "opos" (grch.=Saft, daraus Opium abgeleitet).
In der Sagenwelt des griechischen Altertums war die Mohnkapsel dem Gott des Schlafes, Morpheus, geweiht. Von Griechenland gingen die Kenntnisse nach Rom. Hier erfand der Leibarzt Kaiser Neros ein Allheilmittel namens "Theriak", das auch mit Opium versetzt war. Ober viele Jahrhunderte wurde Opium getrunken oder gegessen. Mit der Verbreitung des Tabaks im 16. und 17. Jahrhundert wurden auch Techniken entwickelt, um Opium rauchbar zu machen. In Indien errichtete die englische Ostindien-Kompanie in Bengalen im 18. Jahrhundert ein Opiummonopol. Legal wurde es zu den Medizinern und Apothekern der alten Welt gebracht, wo sich vom 18. in das 19. Jahrhundert hinein besonders in England der Opiumkonsum ausbreitete (Thomas de Quincey: Bekenntnisse eines englischen Opiumessers, 1822). Illegal wurde Opium nach China eingeschmuggelt. Nach zwei verlorenen sog. Opium-Kriegen gegen die Engländer (1839-1842 und 1857-1860) mußte das Kaiserreich China Opium legalisieren. Um die Jahrhundertwende schätzte man allein in China über 20 Millionen Opiumkonsumenten, auf der damaligen Weit insgesamt mehrere hundert Millionen.
Anti-Opium-Bewegungen in England und den USA führten 1909 in Shanghai zur ersten Opium-Konferenz. In der Folge wurde Opium, mit Ausnahme medizinischer Verwendung, international geächtet und durch die Drogengesetze (früher: "Opium-Gesetze") der Länder verboten. Trotz des Verbotes und der weltweiten Morphin- und Heroinverbreitung im 20. Jahrhundert gibt es heute noch, vornehmlich im asiatischen Raum, Millionen Opiumraucher und -esser.

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